1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体,胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)(主要位于胰腺腺泡细胞)和 CCK-BR(主要位于胃和神经系统组织)已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力,而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外,CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
    Lintitript
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    右氯谷胺

    Antagonist 98.25%
    Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
    Dexloxiglumide
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    Antagonist ≥98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
    Loxiglumide
  • HY-B1439B
    Lorglumide sodium salt

    氯戊米特钠盐

    Antagonist 99.19%
    Lorglumide sodium salt (CR-1409 sodium salt) 是一种有效的胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂。
    Lorglumide sodium salt
  • HY-P1096
    A71623 Agonist 99.90%
    A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC50 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。
    A71623
  • HY-17617
    Nastorazepide Antagonist 99.95%
    Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    Nastorazepide
  • HY-P2416
    Gastrin I, rat Activator 99.83%
    Gastrin I, rat 是一种肽激素,可有效刺激胃酸的分泌。
    Gastrin I, rat
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂,其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性,并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-P0196A
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
    Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA
  • HY-148656
    PNB-001 Antagonist 99.65%
    PNB-001 是一种口服活性的 CCK2 选择性配体和拮抗剂。PNB-001 具有抗炎和镇痛活性。
    PNB-001
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜能。
    (Rac)-Sograzepide
  • HY-P1593A
    Mini Gastrin I, human TFA 98.13%
    Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。
    Mini Gastrin I, human TFA
  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2 Inhibitor 98.84%
    CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
    CCK-B Receptor Antagonist 2
  • HY-105226B
    CI-988 hemihydrate Antagonist
    CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R(胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988 hemihydrate
  • HY-P2932A
    Cholecystokinin-33 free acid
    Cholecystokinin-33 free acid是胆囊收缩素 (Cholecystokinin (HY-P2932)) 的类似物。C 端酰胺化对于胆囊收缩素与其受体的结合非常重要,去除酰胺基团会降低胆囊收缩素活性。Cholecystokinin-33 free acid 可用于研究 Cholecystokinin-33 的 C 端酰胺化。
    Cholecystokinin-33 free acid
  • HY-105257
    Pranazepide Antagonist 99.81%
    Pranazepide (FR120480) 是一种胆囊收缩素-A 受体拮抗剂。
    Pranazepide
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
    Tarazepide
  • HY-101352
    LY 225910 Antagonist 98.92%
    LY 225910 是胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 的选择性拮抗剂,可影响吗啡的兴奋性反应,并导致吗啡的增敏反应。
    LY 225910
  • HY-A0261A
    Pentagastrin meglumine Agonist
    Pentagastrin (ICI-50123) meglumine 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂,对CCKB 和 CCKAIC50 值为 11 nM。Pentagastrin meglumine 可增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin meglumine
  • HY-125692
    L-740093 Antagonist
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093

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