2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 亚型特异性产品:

Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101764
    Lintitript Antagonist 99.58%
    Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
    Lintitript
  • HY-B2154
    Loxiglumide

    氯谷胺

    		Antagonist ≥98.0%
    Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
    Loxiglumide
  • HY-P1593A
    Mini Gastrin I, human TFA 98.13%
    Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。
    Mini Gastrin I, human TFA
  • HY-148656
    PNB-001 Antagonist 99.65%
    PNB-001 是一种口服活性的 CCK2 选择性配体和拮抗剂。PNB-001 具有抗炎和镇痛活性。
    PNB-001
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate Antagonist 99.75%
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-U00062
    Tarazepide

    他折派特

    		Antagonist
    Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
    Tarazepide
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide Antagonist 98.98%
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。
    (Rac)-Sograzepide
  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2 Inhibitor 98.84%
    CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。
    CCK-B Receptor Antagonist 2
  • HY-105226B
    CI-988 hemihydrate Antagonist
    CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988 hemihydrate
  • HY-A0261A
    Pentagastrin meglumine Agonist
    Pentagastrin (ICI-50123) meglumine 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂，对CCKB 和 CCKA 的 IC50 值为 11 nM。Pentagastrin meglumine 可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin meglumine
  • HY-129810
    PD 135158 Antagonist
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂，对小鼠皮质 CCKB 的 IC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-P2165
    N-acetyl CCK-(26-30) amide Antagonist
    N-acetyl CCK-(26-30) amide (CCK-(26-30) (sulfated)) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体拮抗剂。
    N-acetyl CCK-(26-30) amide
  • HY-105226
    CI-988 Antagonist
    CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988
  • HY-123434
    PD-149164 Agonist
    PD-149164 是胆囊收缩素 B (CCK-B) 受体 (cholecystokinin B (CCK-B) receptor) 的有效激动剂，在与 CCK-B 和 CCK-A 结合试验中，IC50 值分别为 0.083 nM 和 75 nM。
    PD-149164
  • HY-103357
    LY288513 Antagonist
    LY288513，一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂，其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-155205
    GV150013X Antagonist
    GV150013X 是胆囊收缩素-2/胃泌素受体 (CCK2R) 的拮抗剂，Ki 为 2.29 nM。GV150013X 可以减轻焦虑，恐慌障碍一类的中枢神经障碍。
    GV150013X
  • HY-114966
    RP73870 Antagonist
    RP73870 是一种具有口服活性的 gastrin/cholecystokinin-B 受体拮抗剂。RP73870 可抑制大鼠的基础胃酸分泌。RP73870 具有有效的抗溃疡活性。
    RP73870
  • HY-111918
    A71378 Agonist
    A71378 是一种选择性 CCK-A 受体激动剂，对胰腺 CCK-A、皮质 CCK-B 和胃泌素受体的 IC50 值分别为 0.4 nM、300 nM 和 1200 nM。A71378 诱导胰淀粉酶分泌 (EC50 = 0.16 nM) 和回肠肌收缩 (EC50 = 3.7 nM)。
    A71378
  • HY-120302
    PD 140376 Antagonist
    PD 140376 是胆囊收缩素 B /胃泌素受体 (cholecystokininB/gastrin receptor) 的有效拮抗剂，在豚鼠皮质和胃腺膜中的 Ki 值分别为 0.18 nM 和 0.21 nM。
    PD 140376
  • HY-P1710
    ARL 15849XX Agonist
    ARL 15849XX 是胆囊收缩素-8 (CCK-8) 类似物。
    ARL 15849XX
Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison

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